RELUGOLIX

Le rélugolix est un antagoniste non peptidique des récepteurs de la GnRH qui se lie aux récepteurs de la GnRH dans l’antéhypophyse et les inhibe. Chez l’homme, l’inhibition du récepteur de la GnRH entraîne une diminution dose-dépendante de la libération de l’hormone lutéinisante (LH) et de 13 l’hormone folliculo-stimulante (FSH) par l’antéhypophyse [RCP Ryeqo 07 2021].

Le rélugolix inhibe l’ovulation chez les femmes prenant la dose préconisée et permet une contraception adéquate. Il est recommandé d’utiliser une méthode de contraception non hormonale pendant un mois après l’instauration du traitement et pendant sept jours suite à un oubli d’au moins deux comprimés consécutifs. L’utilisation concomitante de contraceptifs hormonaux est contre-indiquée [RCP Ryeqo 07 2021].

Les femmes en âge de procréer doivent être informées du fait que l’ovulation reprendra rapidement après l’arrêt du traitement par le rélugolix. Avant d’arrêter le traitement, il convient donc de discuter avec la patiente des méthodes de contraception appropriées et une autre contraception doit être débutée immédiatement après l’arrêt du traitement [RCP Ryeqo 07 2021].

Il existe des données limitées sur l’utilisation du rélugolix chez la femme enceinte. Sur la base des effets pharmacologiques, on ne peut exclure un effet délétère sur la grossesse [RCP Ryeqo 07 2021].

Les études effectuées chez l’animal ont montré que l’exposition au rélugolix en début de grossesse peut accroître le risque de fausse couche [RCP Ryeqo 07 2021]. 

Chez les lapines gestantes ayant reçu des doses orales de rélugolix pendant la période d’organogenèse, des avortements spontanés et une perte de toute la portée ont été observés à des niveaux d’exposition (ASC) comparables à ceux obtenus en clinique à la dose humaine recommandée de 40 mg/jour. Aucun effet sur le développement embryo-fœtal n’a été observé chez les rats ; cependant, le rélugolix n’interagit pas de façon significative avec les récepteurs de la GnRH dans cette espèce [RCP Ryeqo 07 2021].

Les études effectuées chez l’animal ont montré que l’exposition au rélugolix en début de grossesse peut accroître le risque de fausse couche [RCP Ryeqo 07 2021].

Voir premier trimestre.

Aucune donnée spécifique disponible.

Voir premier trimestre.

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L?

Il n’existe pas de données disponibles concernant l’excrétion du rélugolix ou de ses métabolites dans le lait maternel chez la femme, ni sur leurs effets chez les nourrissons allaités [RCP Ryeqo 07 2021].

Les données non cliniques ont mis en évidence l’excrétion du rélugolix dans le lait de rates allaitantes [RCP Ryeqo 07 2021]. 

Chez les rates allaitantes ayant reçu une dose orale unique de 30 mg/kg de rélugolix radiomarqué au jour 14 post-partum, le rélugolix et/ou ses métabolites étaient présents dans le lait à des concentrations pouvant atteindre 10 fois la concentration plasmatique deux heures après l’administration, avec une diminution à des taux faibles dans les 48 heures suivant la prise [RCP Ryeqo 07 2021].

Il n'y a pas d'indications thérapeutiques chez l'homme. Sur la base du mécanisme d'action pharmacologique, l'ingestion accidentelle par l'homme peut affecter temporairement la fertilité [NDLR].

Aucune donnée spécifique disponible.

Il n'y a pas d'indications thérapeutiques chez l'homme [RCP Ryeqo 07 2021].

Aucune donnée spécifique disponible.

SmPC () EMA : Summary of Product Characteristics EMA

Aucune donnée spécifique disponible.

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